(Institución)/></a>
				</td>
				<td class= (Institución)
   (Nuevo usuario)
Ayuda  | Contacto  |  Castellano English  
 

Dadun > Depósito Académico > CIFA (Centro de Investigación en Farmacobiología Aplicada) > Unidad de I+D de Medicamentos > DA - CIFA - I+D de medicamentos - Artículos de revistas >

3-Trifluoromethylquinoxaline N,N’-Dioxides as Anti-trypanosomatid Agents. Identification of Optimal Anti-T. cruzi Derivatives and Mechanism of Action Studies
Autor(es) : Benitez, D. (Diego)
Cabrera, M. (M.)
Hernández, P. (Paola)
Boiani, L. (L.)
Lavaggi, M.L. (María L.)
Di-Maio, R. (Rossanna)
Yaluff, G. (Gloria)
Serna, E. (Elva)
Torres, E. (Enrique)
Ferreira, M.E. (María E.)
Vera-De-Bilbao, N. (Ninfa)
Torres, E. (Enrique)
Perez-Silanes, S. (Silvia)
Solano, B. (Beatriz)
Moreno-Viguri, E. (Elsa)
Aldana, I. (Ignacio)
Lopez-de-Cerain, A. (Adela)
Cerecetto, H. (Hugo)
Gonzalez, M. (Mercedes)
Monge, A. (Antonio)
Palabras clave : Quinoxaline N,N´-Dioxide
T. cruzi
Leishmania
Fecha incorporación: 2011
Editorial : American Chemical Society
Versión del editor: http://dx.doi.org/10.1021/jm2002469
ISSN: 0022-2623
Cita: Benitez D, Cabrera M, Hernandez P, Boiani L, Lavaggi ML, Di Maio R, et al. 3-Trifluoromethylquinoxaline N,N'-Dioxides as Anti-Trypanosomatid Agents. Identification of Optimal Anti-T. cruzi Agents and Mechanism of Action Studies. J Med Chem 2011 May 26;54(10):3624-3636.
Resumen
As a fourth approach of quinoxaline N,N’-dioxides as anti-trypanosomatid agents against T. cruzi and Leishmania, we found extremely active derivatives. The present study allows us to state the correct requirements for obtaining optimal in vitro anti-T. cruzi activity. Derivatives possessing electron-withdrawing substituent in the 2-, 3-, 6-, and 7-positions rendered the most active compounds. With regard to these features, and taking in account their mammal-cytotoxicity, some trifluoromethylquinoxaline N,N’-dioxides have been proposed as candidates for further clinical studies. Consequently, mutagenicity and in vivo analyses were performed with one of the most promising derivatives. In addition, with regard to the mechanism of action studies, it was demonstrated that mitochondrial dehydrogenases are involved in the anti-T. cruzi activity of the most active derivatives.
Enlace permanente: http://hdl.handle.net/10171/18725
Aparece en las colecciones: DA - Farmacia - Orgánica - Artículos de revista
DA - Farmacia - CAFT - Artículos de revista
DA - CIFA - I+D de medicamentos - Artículos de revistas

Ficheros en este registro:
Fichero:  JMC, 54, 3624 - 3636.pdf
Descripción: 
Tamaño:  387,91 kB
Formato:  Adobe PDF
 Visualizar / Abrir 

Los ítems de Dadun están protegidos por copyright, con todos los derechos reservados, a menos que se indique lo contrario.