Dispersiones sólidas de ezetimiba: desarrollo y validación tecnológica e industrial

Abstract

Uno de los problemas a los que se enfrenta el sector farmacéutico en la actualidad es que en torno al 40% de los nuevos compuestos químicos potencialmente activos son poco solubles en agua o lipofílicos. Teniendo en cuenta que la biodisponibilidad gastrointestinal está determinada por la solubilidad y la permeabilidad del compuesto químico, una baja solubilidad acuosa del mismo implica una biodisponibilidad deficiente, lo cual puede impedir la llegada del compuesto al mercado u obligar a la sobredosificación del mismo. Estos fármacos lipofílicos están catalogados, dentro del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), como Clase II (baja solubilidad y alta permeabilidad) o clase IV (baja solubilidad y baja permeabilidad). La mejora de la biodisponibilidad oral de estos principios activos es uno de los mayores desafíos para su desarrollo y comercialización.